Силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После введения внутрь максимальная концентрация в плазме наступает в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин) после приема однократной дозы внутрь. Средняя общая биологическая доступность после приема внутрь препарата составляет 41%. После приема внутрь силденафила в рекомендуемых терапевтических дозах значения AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе (25-100 мг). В случае приема силденафила с пищей всасывание лекарственного препарата из желудочно-кишечного тракта снижается, tmax увеличивается в среднем на 60 мин, а Cmax снижается на 29%.
Силденафил и основной метаболит силденафила (продукт его N-деметилирования), присутствующий в плазме, на 96% связываются с белками плазмы. Степень связывания с белками не зависит от концентрации лекарственного препарата в плазме.
Силденафил в основном биотрансформируется посредством изофермента CYP3A4 и в меньшей степени посредством изофермента CYP2C9 цитохрома P450.
Период полувыведения силденафила составляет 3-5 часов.
Период полувыведения продукта N-деметилирования силденафила составляет 4 часа.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л в час.
Приблизительно 80% дозы выводится в форме метаболитов с калом. До 13% принятой внутрь дозы выводится с мочой.
Клиренс силденафила снижен у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушенной функцией печени, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Фармакодинамика Силденафил является лекарственным препаратом, предназначенным для приема внутрь при нарушении эрекции. Физиологический механизм эрекции состоит в высвобождении оксида азота (NO) в кавернозных телах во время полового возбуждения. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что ведет к увеличению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). цГМФ вызывает дилятацию гладких мышц в кавернозных телах, обеспечивает увеличение притока крови к половому члену.
В кавернозных телах полового члена распад цГМФ наступает под воздействием специфической для цГМФ фосфодиэстеразы 5 типа (PDE5). Силденафил является сильным и селективным ингибитором PDE5. Силденафил не оказывает непосредственное дилятирующее влияние на гладкие мышцы кавернозных тел, в то же время значительно усиливает дилятирующее влияние оксида азота на данные ткани. После высвобождения NO и активации цГМФ во время половой стимуляции угнетение PDE5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозных телах.
Показания к применению - лечение нарушений эрекции (для поддержания эрекции полового члена, достаточной для проведения полового акта)
Способ применения и дозы Для применения внутрь Взрослые: Рекомендуемой начальной дозой является 1 таблетка 50 мг силденафила. Дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг, в зависимости от эффективности и переносимости лекарственного препарата. Не следует принимать дозы, превышающие 100 мг препарата. Применение препарата в дозах, превышающих 100 мг силденафила, не увеличивает его эффективность, в то же время увеличивается частота наступления и интенсивность побочных действий. Не следует принимать препарат чаще, чем один раз в сутки.
Препарат Максигра следует принимать приблизительно за 60 минут до начала сексуальной активности.
Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Применение препарата с пищей может замедлять начало действия лекарственного препарата
Пациенты пожилого возраста: У пациентов пожилого возраста метаболизм силденафила может быть замедлен, следовательно, рекомендуется снижение начальной дозы препарата до 25 мг силденафила. Очередные дозы, в зависимости от эффективности и переносимости лекарственного препарата, могут быть повышены до 50 мг и 100 мг.
Побочные действия - головная боль
- вазодилатация
- головокружения
- чувство сердцебиения
- чувство заложенности носа
- диспепсия
- нарушения зрения, например, зрительный образ с цветным мерцанием, фотосенсибилизация, нарушение остроты зрения
- реакции повышенной чувствительности (сыпь на коже)
- кровотечение из носа
- артериальная гипертензия или гипотензия, транзиторные приступы ишемии, стенокардия, желудочковые нарушения ритма