Нимотоп таблетки 30 мг, 100 шт.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка содержит:
активное вещество: нимодипин 30 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 37,5 мг; МКЦ — 142,5 мг; повидон — 75 мг; кросповидон — 44,4 мг; магния стеарат — 0,6 мг,      
пленочная оболочка: гипромеллоза — 5,4 мг; макрогол — 1,8 мг; железа оксид желтый — 0,54 мг; титана диоксид — 1,26 мг

100 шт.

Нимотоп оказывает сосудорасширяющее, нейропротективное действие.

Обладает церебровазодилатирующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином, ПГ и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью.

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга. Применение нимодипина позволяет значительно снизить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается «синдром обкрадывания». Оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Всасывание. После приема внутрь активное вещество практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже спустя 10–15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза в сутки) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0,6–1,6 ч и составляла 7,3–43,2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 и 60 мг Сmax составляет (16±8) и (31±12) нг/мл соответственно. Увеличение Сmax и AUC имеет дозозависимый характер.

В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85–95%) абсолютная биодоступность составляет 5–15%.

Распределение. Интенсивно связывается с белками плазмы крови (97–99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови.

После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение. Метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% — с желчью.

Начальная фаза Т1/2 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет от 1,1 до 1,7 ч. Окончательная фаза Т1/2 — 5–10 ч.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга, на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Спазм мозговых сосудов (профилактика), ишемические нарушения мозгового кровообращения при субарахноидальных кровоизлияниях, сенильная деменция.

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• тяжелые нарушения функций печени (например цирроз печени);
• одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

• артериальная гипотензия (cАД меньше 100 мм рт.ст.).
• пациенты с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 нед после острого инфаркта миокарда — необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга);
• пожилые пациенты с сочетанной патологией, с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации меньше 20 мл/мин);
• пожилые пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функций мозга, (необходимо проводить регулярное обследование).

Применение раствора для инфузий во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. Рекомендуется соблюдать предлагаемый режим дозирования.

Субарахноидальное кровоизлияние, вызванное разрывом аневризмы

Прием таблеток следует назначать после 5–14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп®. Рекомендуемая доза — 2 табл. 6 раз в сутки (60 мг нимодипина 6 раз в сутки) в течение 7 дней.

Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возраста

Рекомендуемая доза — 1 табл. 3 раза в сутки (30 мг нимодипина 3 раза в сутки).

У больных с умеренными нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы нимодипина или отмена лечения. У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД; при необходимости применение нимодипина следует прекратить.

Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, ощущение "приливов" к коже лица, жара, гиперемия кожи лица, развитие или усугубление имевшейся СН, экстрасистолия, стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа "пируэт"); редко - чрезмерное снижение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, желудочно-кишечный дискомфорт, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, ГГТ, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запоры, сухость во рту, повышение аппетита.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная двигательная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, чрезмерная утомляемость, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).

Со стороны системы кроветворения: бессимптомная тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны опорно-двигательной системы: артрит (болезненность, отечность суставов).

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Прочие: периферические отеки; повышенное потоотделение, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, галакторея, увеличение массы тела.

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения артериального давления, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

Фертильность. В отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения блокаторов «медленных» кальциевых каналов наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами, в связи с возможным снижением АД и возникновением головокружения. При применении инфузионного раствора Нимотоп® этот фактор обычно не имеет значения.

Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами А1-аденозиновых рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, альфа-метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы.

Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови (концентрация нортриптилина остается неизменной).

Поскольку нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 3А4, препараты ингибирующие эту ферментную систему, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме. Это такие ЛС, как

- макролиды, например эритромицин (структурно родственный им азитромицин не обладает такими свойствами);

- ингибиторы ВИЧ-протеаз (например ритонавир, зидовудин);

- азоловые антимикотики (например кетоконазол);

- антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%);

- квинупристин/дальфопристин;

- циметидин;

- вальпроевая кислота.

При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинг АД.

Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т. к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4  — фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин — значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Симптомы: тахикардия или брадикардия; рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить.

Лечение: симптоматическое. Первая помощь включает: для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, — промывание желудка и прием активированного угля; для обеих лекарственных форм — если отмечается значительное снижение АД, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

5 лет.